Uit Wikipedia, de vrije encyclopedie

Neem het voorbehoud bij medische informatie in acht. Raadpleeg bij gezondheidsklachten een arts

Imatinib
4-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]-N-[4-methyl-3- [(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl)amino]fenyl]benzamide
Farmaceutische gegevens
Biol. beschikbaarheid:	98%
Metabolisatie:	Vnl. lever: CYP3A4
Halveringstijd:	18 uur
Gebruik
Geneesmiddelengroep:	Tumoren
Subklasse:	Diverse antitumorale middelen
Merknamen:	Glivec (Novartis Pharma)
Indicaties:	Chronische myeloïde leukemie en gastro-intestinale stromale tumoren
Voorschrift/recept:	Ja
Toediening:	Oraal: tablet (100mg)of(400mg)
Databanken
CAS-nummer:	152459-95-5
ATC-code :	L01XX28
PubChem:	5291
DrugBank:	APRD01028
Chemische gegevens
Formule:	C29H31N7O
Moleculaire massa:	493,603 g/mol
Geneeskundeportaal

Imatinib (merknaam: Glivec) is een specifieke inhibitor van de volgende proteïne-tyrosinekinasen: bcr/abl (oncogeen dat chronische myeloïde leukemie veroorzaakt), c-kit (stamcel-factor-receptor) en pdgfR (platelet-derived-growth-factor-receptor). Het wordt gebruikt voor de behandeling van chronische myeloïde leukemie (CML) en van gastro-intestinale stromale tumoren (GIST).

Het eerder genoemde bcr/abl is een fusie-eiwit dat ontstaat door translocatie van chromosomen 9 en 22. Hierdoor ontstaat het Philadelphiachromosoom. Wanneer ATP bindt met bcr/abl wordt de tyrosinekinase geactiveerd, hierdoor vindt een toename van celdeling plaats en zal er verminderde apoptose en een verminderde celadhesie in het beenmerg zijn (cellen komen makkelijker vrij uit het beenmerg).

Imatinib werkt als signaalremmer; het remt de signaaloverdracht binnen kankercellen of blokkeert deze helemaal. Doordat Glivec de plek van ATP inneemt wordt het bcr/abl eiwit gedeactiveerd. Recent onderzoek heeft laten zien dat het gebruik van Imatinib bij CML een overlevingspercentage van 90% laat zien.

Afhankelijk van de voorgeschreven dosis, is Glivec te verkrijgen in capsules van 100 mg en tabletten van 400 mg. Bij een hogere dosis bestaat er een reëel risico op uitgesproken bijwerkingen, zoals waterretentie, myalgieën en huideruptie.